2014年我國藥用輔料行業(yè)相關(guān)概述

中國產(chǎn)業(yè)研究報(bào)告網(wǎng)訊：

    ①概念及分類 

    藥用輔料是指除主藥以外的一切成份的統(tǒng)稱，在安全性方面已進(jìn)行了適當(dāng)評估并且包含在藥物釋放系統(tǒng)中的物質(zhì)，其能在藥物釋放系統(tǒng)的生產(chǎn)過程中有助于對藥物釋放系統(tǒng)的加工處理，保護(hù)、支持和加強(qiáng)藥品的穩(wěn)定性、生物利用度或病人的順應(yīng)性，有助于藥品的識(shí)別，在儲(chǔ)存或使用期間增強(qiáng)藥品的總體安全性和有效性等。藥用輔料在藥品中除了賦形、充當(dāng)載體、提高穩(wěn)定性外，還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能，是可能會(huì)影響到制劑的質(zhì)量、安全性和有效性的重要成分。因此，藥用輔料在生產(chǎn)、貯存和應(yīng)用中必須符合藥用要求，應(yīng)經(jīng)安全性評估對人體無毒害作用，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易受溫度、PH 值、保存時(shí)間等的影響，與主藥及輔料之間無配伍禁忌，不影響制劑的檢驗(yàn)，且盡可能用較小的用量發(fā)揮較大的作用。藥用輔料與藥物活性成分的區(qū)別如下：

    藥用輔料按其制劑用途的不同，可以大致分為五類：制劑穩(wěn)定性輔料、固體制劑輔料、半固體制劑輔料、液體制劑輔料和其它醫(yī)藥輔料。按作用與用途分類可分為溶媒、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏著劑、抗氧劑、抗氧增效劑、鰲合劑、滲透促進(jìn)劑、pH 調(diào)節(jié)劑、增塑劑、表面活性劑、發(fā)泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑等。 

    內(nèi)容選自產(chǎn)業(yè)研究報(bào)告網(wǎng)發(fā)布的《2014-2018年中國藥用輔料市場全景調(diào)查及未來發(fā)展趨勢報(bào)告》 

    ②藥用輔料安全的重要性 

    在藥物制劑中，輔料的用量往往占大部分，品質(zhì)優(yōu)良的輔料既可增強(qiáng)主藥的穩(wěn)定性，延長藥品的有效期，調(diào)控主藥在體內(nèi)外的釋放速度，還可改變藥物在體內(nèi)的吸收，增加其生物利用度等。相反，如果輔料的質(zhì)量不過關(guān)，或是使用達(dá)不到藥用要求的輔料，就會(huì)制造出不合格的藥品，甚至導(dǎo)致死亡事故。 

    1937 年美國的一家公司主任藥師為使小兒服藥方便，用二甘醇代替刺激性大的乙醇作溶媒，配制色、香、味俱全的口服液體制劑用于治療感染性疾病，隨后在美國一些地方開始發(fā)現(xiàn)腎功能衰竭的患者，共發(fā)現(xiàn)358 例患者，死亡107人。 

    1995 年11 月～1996 年6 月間，海地共和國陸續(xù)有86 名兒童服用當(dāng)?shù)仄髽I(yè)生產(chǎn)的對乙酰氨基酚糖漿后出現(xiàn)急性無尿性腎功能衰竭，總計(jì)109 例患者中毒。經(jīng)查明原因?yàn)樵撝扑幤髽I(yè)使用了被二甘醇污染的甘油，造成患者二甘醇中毒。 

    2006 年我國發(fā)生的“齊二藥事件”就是由于齊齊哈爾第二制藥有限公司違反規(guī)定，購入工業(yè)用“二甘醇”代替醫(yī)用丙二醇作輔料，用于“亮菌甲素注射劑”的生產(chǎn)，二甘醇在病人體內(nèi)氧化成草酸，導(dǎo)致多名患者腎功能衰歇，造成多名患者死亡。因此，藥用輔料的質(zhì)量直接關(guān)系著藥物制劑的安全性問題。 

    ③藥用輔料質(zhì)量要求區(qū)別于其他輔料的特性 

    由于藥用輔料用于藥品生產(chǎn)，其質(zhì)量要求必須嚴(yán)格符合藥用要求，而保證藥用輔料質(zhì)量的最重要因素就是去除藥用輔料中的雜質(zhì)，由于生產(chǎn)藥用輔料的原材料本身會(huì)含有一定雜質(zhì)，這些雜質(zhì)的存在會(huì)改變輔料的吸濕功能，可能導(dǎo)致吸潮、結(jié)塊、流動(dòng)性差，與藥物不易混合均勻，從而影響藥品的質(zhì)量。另外，有些輔料雜質(zhì)結(jié)構(gòu)不明確，可能與藥物有物理、化學(xué)和藥理方面的配伍變化禁忌或本身存在著安全隱患，從而影響藥物制劑的穩(wěn)定性、有效性和安全性。因此，藥用輔料對于雜質(zhì)控制的要求非常嚴(yán)格。 

    但是，藥用輔料中對雜質(zhì)的控制并不是簡單的提純，與化學(xué)純、分析純試劑那種簡單的越純越好是有本質(zhì)區(qū)別的，而是要求藥用輔料的純度達(dá)到發(fā)揮其應(yīng)有功能所需的合理多組分體系，即除主成分外，還有必需成分。以藥用硬脂酸為例，化學(xué)純的并不適合于作為藥用，因?yàn)樗幱幂o料級的硬脂酸含有其他熔點(diǎn)的脂肪酸，熔程大，有利于其在固體制劑潤滑劑方面更好的發(fā)揮功能。而且，藥用輔料和化學(xué)試劑的雜質(zhì)要求不一樣，前者更關(guān)注安全性。以乙醇為例，化學(xué)純或分析純都含有甲醇，而作為藥用輔料是不能含甲醇的。藥用輔料的這些特殊要求，就使得藥用輔料的生產(chǎn)區(qū)別于工業(yè)輔料和食品輔料的生產(chǎn)，需要根據(jù)藥用條件進(jìn)行特殊的工藝，才能保證藥物制劑的功能性和安全性。因此，藥品中使用的輔料品種雖然化工企業(yè)與食品企業(yè)也可生產(chǎn)，但是由于生產(chǎn)工藝和質(zhì)量控制環(huán)節(jié)的不同，很難保證生產(chǎn)出高純度的產(chǎn)品，一些品種中會(huì)出現(xiàn)一種或幾種特定的雜質(zhì)，無法保證能夠達(dá)到藥用級別的要求，只有專業(yè)藥用輔料企業(yè)的標(biāo)準(zhǔn)化、規(guī)范化生產(chǎn)和質(zhì)量控制才能充分保證藥用輔料不對藥品安全造成影響。